Day164_局部麻醉劑

(圖片來源: wikipedia)

1.      簡介：局部麻醉劑主要用在局部麻醉及半身麻醉，可以依照結構分成『ester』和『amide』兩個大類別

(1)   ester：procaine、cocaine、tetracaine

→血漿中的cholinesterase能夠裂解之，產生PABA，半衰期較短

→因為代謝產生的PABA，其發生過敏的機會較高

(2)   amide：bupivacaine、lidocaine、mepivacaine

→主要由肝臟代謝，半衰期較長(2~4小時)

2.      作用機轉

(1)   能夠和神經細胞上的鈉離子通道結合，阻斷鈉離子的湧入

(2)   局部麻醉藥的脂溶性越高，該藥物越容易穿過細胞膜，效果越強

→Bupivacaine > Lidocaine > procaine

(3)   局部麻醉藥的作用速度和pKa值有關係

→在備藥上，局部麻醉藥以酸鹽的形式的處理

→pKa越小，表示藥物越容易解離成不帶電的狀態，脂溶性會越高

(4)   局部麻醉藥的作用時間和蛋白結合率有關→比例越高，作用時間越長

(5)   神經阻斷的順序：

→感受性：自主神經>感覺>運動

→神經阻斷的順序：交感>溫痛>觸覺>壓覺>運動

3.      臨床應用：局部麻醉、硬膜外麻醉、脊椎麻醉、周邊神經阻斷等

4.      局部麻醉藥常常會和epinephrine合併使用

→能夠讓血管收縮，減少出血、延長藥物的作用

→但記得不能打在肢端喔！！！會ischemia

5.      局部麻醉藥的副作用

(1)   過敏：ester類分解後產生PABA，發生過敏的機會較高

(2)   局部毒性反應：短暫的神經症狀

(3)   全身毒性反應：藥物不小心注入血管內造成

→先產生金屬異味、頭暈、耳鳴、嘴唇麻麻的

→接著出現肌肉小抽動(muscle twich)→全身抽搐seizure

→甚至導致意識喪失、昏迷、呼吸抑制

→最後甚至導致心血管毒性→心肌收縮力↓、周邊血管擴張等→難治！

        (局部麻醉藥在低劑量血管緊縮、高劑量則血管擴張；但只有Cocaine在各劑量下，皆能讓血管收縮！)

治療：supportive care(穩定vital sign)，給予抗癲癇藥物，打入lipid(能夠和脂溶性的局部麻醉藥結合，藉此清掉局部麻醉藥)

Reference: MGH臨床麻醉手冊