Day251_CCB

(圖片來源: wikipedia)

一、簡介

CCB是高血壓的第一線用藥，臨床上使用廣泛。除了降壓之外，也能夠用在降低心律、減緩心絞痛等。

二、藥理機轉

(1)   能夠抑制鈣離子通道 calcium channel

→能夠分成兩個大類：L type和 T type

→L type：long-lasting acting→打開後、鈣離子湧入→促進心肌收縮

→T type：transient acting→影響SA node和AV node

(2)   CCB和beta-blocker的比較

→Beta-blocker：抑制交感、心律↓、心肌收縮↓ (negative inotropics)

              減少renin分泌→抑制RAAS→→在HF的角色較多

→CCB：除了有negative inotropics的效果，也有促進血管舒張的能力

(3)   分類

→DHP類：血管舒張效果 > 抑制心肌的效果→ -dipine結尾的用藥

→non-DHP類：主要作用為心肌的抑制→Verapamil和Dilitazem

三、臨床的用途

(1)   ischemic heart disease：

→CCB類都能夠緩解心絞痛、安全性高

→在unstable angina中，要和beta-blocker共用

  單用DHP，會讓血管舒張→心臟代償性收縮↑反而造成心肌耗氧↑

→在post-MI的患者，第一線仍為beta-blocker

  無法使用beta-blocker時才選擇non-DHP類的CCB

  DHP用在post-MI的evidence不足

(2)   hypertension：DHP類的長效型CCB是高血壓的第一線用藥

(3)   PSVT：non-DHP類的CCB能夠抑制SA、AV node→降心律

四、常用的non-DHP CCB

(1)   Verapamil (Isoptin)→可以用在PSVT、輕至中度高血壓、心絞痛

(2)   Dilitazem (Herbesser)→基本上使用時機和Verapamil差不多

(3)   Non-DHP的禁忌症

→和beta-blocker並用要小心bradycardia (口服並用比較安全)

→sick sinus syndrome的患者、WPW syndrome的患者

→systolic failure：EF<40%的患者不建議使用

→Verapamil抑制Digoxin的transporter→血中濃度↑→AV block機會↑

五、常用的DHP CCB→主要能夠擴張小動脈

(1)   第一代：Nefedipine (Adalat)

長效型→心絞痛、Prinzmental angina (其他ACS不應使用！)、高血壓等

(2)   第二代：Amlodipine (Norvasc)

→作用慢(6-12小時到Tmax)、時間長

→主要用在高血壓的控制、effort angina

→其他第二代：Felodipine、Clinidipine、Nicardioine等

  (Nicardipine (perdipine)可以泡pump→在CU單位常用來降血壓)

(3)   第三代：目前還需要更多的trial，確定其定位

(4)   DHP的禁忌症

→不會影響到SA node、AV node的作用

→若有嚴重的aortic stenosis、hypertrophic obstructive cardiomyopathy、嚴重的心臟衰竭、低血壓等

Reference:

Drugs for the heart, p64~p92