Day238_DMARD

(圖片來源: wikipedia)

一、簡介

DMARD，全名為disease modifying antirheumatic drug，是一群治療風濕免疫疾病，延緩疾病進程的藥物，包括MTX、Leflunamide、Sulfasalazine、Hydroxychloroquine等

二、MTX：methotrexate

(1)   是葉酸的analogue→拮抗→抑制核酸的生成

(2)   最大劑量：台灣人建議每周不超過15mg→→2# TIW

(可以先從1# BIW→1# TIW→2# TIW開上去)

(3)   需要同時開立Leucovorin (Folinic acid)→減少副作用的產生

(但兩者避免同時服用，不然會讓MTX的效果變差)

(4)   使用狀況：RA、PsA、SLE、inflammatory myositis等

(5)   副作用→骨髓抑制(cytopenia)、噁心嘔吐、肝毒性

※MTX常會積在third space中→患者若有pleural effusion，MTX會積在其中，不斷釋放，造成嚴重的副作用

※解毒劑：Leucovorin (Folinic acid)

Folic acid vs. Folinic acid (Leukovorin) →Folinic acid是tetrahydrofolate加上5-fomyl的衍生物   能夠直接轉變成tetrahydrofolate →其活性不受到MTX的影響(MTX抑制dihydrofolate reductase)   因此在MTX過量時，Folinic acid能夠提供有效的解毒作用！

三、Leflunamide

(1)   是MTX的兄弟藥，但比MTX貴 (1# 50元，是MTX的10倍)

(2)   機轉：抑制核酸的生成(抑制Orotate)

(3)   起始劑量20mg/d，維持劑量：10mg/d

(4)   是懷孕的禁止用藥，需停藥3個月以上才能懷孕

(5)   Indication：RA、PsA、Peripheral AS等

(6)   副作用：噁心、肝毒性、骨髓抑制(Leukopenia)等

四、Sulfasalazine

(1)   在大腸中被分解為5-ASA和sulfapyridine

→5-ASA留在腸道、sulfapyridine進入血中，抑制淋巴球活化

(2)   起始劑量：500mg/d (1# QD)，維持劑量2-3g/d (1# BID, 1# TID，慢慢加)

(3)   G6PD患者，如果服用後會導致hemolysis！！！

(4)   副作用：噁心、皮疹、頭痛、leukopenia等

五、Hydroxychloroquine (Plaquenil)

(1)   詳細機轉不明

(2)   起始劑量：400mg/d (1# BID)→維持劑量200mg/d (1# QD)

(3)   藥效慢、副作用也較少 (皮膚變黑、視網膜病變等)

(4)   Indication多，如果覺得有AIR疾病就可以給，保平安

(除了Primary Sjogren，用了效果不好)

六、懷孕：

MTX和Leflunamide：停藥三個月後才能懷孕

Sulfasalazine：懷孕等級Class B，可以用

Hydroxychloroquine：懷孕等級Class C

Reference: 台北榮總AIR教學內容